德国亚琛工业大学Daniele Leonori团队报道了硝基芳烃脱芳扩环合成多取代氮杂环丁烷。相关研究成果近日发表于《自然-化学》。
功能化氮杂环的合成是发现、制造和发展高价值材料不可或缺的一部分。有效的杂环合成策略的可用性往往使特定环系统的频率相对于生物活性引线核心结构中的其他环系统有所偏差。例如，虽然六元和五元哌啶和吡咯烷在药物化学库中广泛存在，但七元氮杂环己烷基本上不存在，这留下了相当大的三维化学空间。
研究人员报道了一种以硝基转化为单线态硝基芳烃为中心、由简单的硝基芳烃通过光化学脱芳扩环制备复杂氮杂环丁烷的策略。这个过程是由蓝光介导的，在室温下发生，并将六元类苯骨架转化为七元环系统。接下来的氢解只需两步就可以生成氮杂环丁烷。研究人员通过合成几种哌啶类药物的氮杂环戊烷类似物，证明了该策略的实用性。
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https://doi.org/10.1038/s41557-023-01429-1